Guaifénésine

La guaifénésine , vendue entre autres sous le nom de Marque Mucinex , ^[3] est un médicament utilisé comme expectorant , destiné à aider à expulser les mucosités des voies respiratoires . ^[3] Chimiquement c’est un éther de gaïacol et de glycérine . On ne sait pas s’il diminue la toux. ^[3] L’utilisation n’est pas recommandée chez les enfants de moins de 6 ans. ^[4] Il est souvent utilisé en association avec d’autres médicaments. ^[3] Il est pris par voie orale. ^[3]

Guaifénésine

Donnée clinique
Prononciation	/ ɡ w aɪ ˈ f ɛ n ɪ s ɪ n / [1]
Appellations commerciales	Mucinex, autres
Autres noms	Gaïacolate de glycéryle
AHFS / Drugs.com	Monographie
MedlinePlus	a682494
Données de licence	US DailyMed : Guaifénésine US FDA : Guaifénésine
Voies d’ administration	Par voie orale ( comprimés , sirop )
Code ATC	R05CA03 ( OMS ) QM03BX90 ( OMS )
Statut légal
Statut légal	États- Unis : OTC / Rx uniquement
Données pharmacocinétiques
Métabolisme	Un rein
Demi-vie d’ élimination	1 à 5 heures [2]
Identifiants
Nom IUPAC ( RS )-3-(2-méthoxyphénoxy)propane-1,2-diol
Numero CAS	93-14-1 Oui
CID PubChem	3516
IUPHAR/BPS	7617
DrugBank	DB00874 Oui
ChemSpider	3396 Oui
UNII	495W7451VQ
KEGG	D00337 Oui
ChEMBL	ChEMBL980 Oui
Tableau de bord CompTox ( EPA )	DTXSID5023114
Carte d’information de l’ECHA	100.002.021
Données chimiques et physiques
Formule	C 10 H 14 O 4
Masse molaire	198,218 g · mol -1
Modèle 3D ( JSmol )	Image interactive
Chiralité	Melange racemique
SOURIRES O(c1ccccc1OC)CC(O)CO
InChI InChI=1S/C10H14O4/c1-13-9-4-2-3-5-10(9)14-7-8(12)6-11/h2-5,8,11-12H,6-7H2, 1H3 Oui Clé :HSRJKNPTNIJEKV-UHFFFAOYSA-N Oui
(Vérifier)

Les effets secondaires peuvent inclure des étourdissements, de la somnolence, des éruptions cutanées et des nausées. ^[3] Bien qu’il n’ait pas été correctement étudié pendant la grossesse, il semble être sans danger. ^[5] On pense qu’il fonctionne en rendant les sécrétions des voies respiratoires plus liquides. ^[3]

La guaifénésine est utilisée médicalement depuis au moins 1933. ^[6] Elle est disponible en tant que Médicament générique et en vente libre . ^{[3] [5]} En 2018, c’était le 172e médicament le plus couramment prescrit aux États-Unis, avec plus de 3 millions d’ordonnances. ^{[7] [8]}

Usage médical

La guaifénésine est utilisée pour essayer d’aider à cracher du mucus épais et est parfois associée au dextrométhorphane , un Antitussif (Antitussif), comme dans Mucinex DM ou Robitussin DM. ^[9] Il est également combiné avec de l’ éphédrine pour produire des comprimés Primatene et Bronkaid pour le soulagement symptomatique de l’asthme .

Effets secondaires

Les effets secondaires de la guaifénésine comprennent les nausées , les vomissements , la formation de calculs rénaux , ^[10] la diarrhée et la constipation. ^[11] Les nausées et les vomissements peuvent être réduits en prenant de la guaifénésine avec les repas. ^[3] Le risque de formation de calculs rénaux lors d’une utilisation prolongée peut être réduit en maintenant une bonne hydratation et en augmentant le pH de l’urine. Rarement, des réactions allergiques graves peuvent survenir, notamment une éruption cutanée ou un gonflement des lèvres ou des gencives, pouvant nécessiter une assistance médicale urgente. Une bouche légèrement sèche ou des Lèvres gercées peuvent également survenir lors de la prise de ce médicament. Il est recommandé de boire un verre d’eau avec chaque dose de guaifénésine.^[12]

Pharmacologie

Mécanisme d’action

On pense que la guaifénésine agit comme un expectorant en augmentant le volume et en réduisant la viscosité des sécrétions dans la trachée et les bronches . Il peut aider à l’écoulement des sécrétions des voies respiratoires, permettant au mouvement ciliaire de transporter les sécrétions desserrées vers le haut vers le pharynx . ^[13] Ainsi, il peut augmenter l’efficacité du réflexe de la toux et faciliter l’élimination des sécrétions.

La guaifénésine a des propriétés relaxantes musculaires et anticonvulsivantes et peut agir comme un antagoniste des récepteurs NMDA . ^[14]

Histoire

Des médicaments similaires dérivés du gaïac étaient utilisés comme remède générique par les peuples autochtones américains lorsque les explorateurs ont atteint l’Amérique du Nord au XVIe siècle. Les Espagnols rencontrèrent le bois de gaïac “quand ils conquirent Saint-Domingue ; il fut bientôt ramené en Europe, où il acquit une immense réputation au XVIe siècle comme remède contre la syphilis et certaines autres maladies…” ^[15]

L’édition de 1955 du Textbook of Pharmacognosy déclare : « Le guaiacum a une action stimulante locale qui est parfois utile dans le mal de gorge. La résine est utilisée dans la goutte chronique et les rhumatismes, tandis que le bois est un ingrédient de la solution concentrée composée de salsepareille , qui était autrefois très utilisé comme alternative dans la syphilis.” ^[15]

Aux États-Unis, la guaifénésine a été approuvée pour la première fois par la Food and Drug Administration (FDA) en 1952. Bien qu’elle ait été précédemment considérée comme ” généralement considérée comme sûre ” dans son approbation d’origine, le médicament a reçu une demande de nouveau médicament pour la version à libération prolongée, qui a reçu approbation le 12 juillet 2002. Pour cette raison, la FDA a ensuite envoyé des lettres à d’autres fabricants de guaifénésine à libération prolongée pour qu’ils cessent de commercialiser leurs versions non approuvées, laissant Adams Respiratory Therapeutics contrôler le marché. En 2007, Adams a été racheté par Reckitt Benckiser . ^{[16] [17]} Le médicament est maintenant vendu en vente libre par de nombreuses entreprises, seul et en combinaison. ^[18]

Disponibilité

La guaifénésine est prise par voie orale sous forme de pilules ou de sirops. ^[3] Il est disponible sous de nombreuses marques , soit en tant que principe actif seul , soit en tant que partie d’une combinaison médicamenteuse . Les médicaments associés à la guaifénésine dans des préparations en vente libre comprennent le dextrométhorphane , un Antitussif , des Analgésiques tels que le paracétamol /acétaminophène et des Décongestionnants tels que l’ éphédrine , la pseudoéphédrine ou la phényléphrine .

Usage vétérinaire

Les propriétés neurologiques de la guaifénésine ont été connues pour la première fois à la fin des années 1940. La guaifénésine est un relaxant musculaire à action centrale utilisé couramment en chirurgie vétérinaire pour les grands animaux. La guaifénésine est utilisée en association avec, par exemple, la kétamine , car la guaifénésine ne fournit pas d’analgésie ni ne produit d’inconscience. ^{[19] [20]}

Rechercher

Le protocole à la guaifénésine a été étudié comme méthode de traitement de la fibromyalgie ; une étude en double aveugle d’un an a révélé que le traitement n’est pas plus efficace que le placebo. ^{[21] [22]} Guaifenesin n’est pas approuvé par la FDA pour le traitement de la fibromyalgie.

La guaifénésine a été étudiée comme méthode pour améliorer la possibilité de conception , en amincissant et en augmentant l’extensibilité (amélioration de la rotation ) de la Glaire cervicale , pendant les quelques jours précédant l’ovulation, facilitant ainsi la pénétration des spermatozoïdes. ^{[23] [24]}

Les résultats d’une étude réalisée en 2014 par le département de pédiatrie de l’Université du Commonwealth de Virginie ont indiqué que la guaifénésine n’avait pas d’impact significatif sur la production ou la clairance des expectorations dans les infections des voies respiratoires supérieures. ^[25] Ceci était cohérent avec une étude de 2014 impliquant 378 participants adultes et adolescents, qui indiquait que la guaifénésine n’avait aucun effet significatif en tant que mucolytique ou expectorant par rapport au placebo : “Bien que la qualité de vie des voies respiratoires supérieures se soit améliorée au cours de l’étude dans les deux les groupes [guaifénésine] et placebo, cette amélioration ne s’est pas accompagnée de changements dans les propriétés des expectorations ». ^[26]

Voir également

• Gaïacol
• Méthocarbamol
• Méphénoxalone
• Oxomémazine/guaifénésine
• Bronchite plastique

Références

1. ^ “Définition et signification de la guaifénésine” . Merriam-Webster .
2. ^ Aluri JB, Stavchansky S (1993). “Détermination de la guaifénésine dans le plasma humain par chromatographie liquide en présence de pseudoéphédrine”. J Pharm Biomed Anal . 11 (9): 803–808. doi : 10.1016/0731-7085(93)80072-9 . PMID 8218524 ​​.
3. ^ ^{un bcdefghij ” Monographie de Guaifenesin pour les professionnels} ” . ^_ Drugs.com . Société américaine des pharmaciens du système de santé . Récupéré le 25 mars 2019 .
4. ^ Formulaire national britannique : BNF 76 (76 éd.). Presse pharmaceutique. 2018. p. 295. ISBN 9780857113382.
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6. ^ Rivière JE, Papich MG (2013). Pharmacologie et thérapeutique vétérinaires . John Wiley et fils. p. 287. ISBN 9781118685907.
7. ^ “Le Top 300 de 2021” . ClinCalc . Récupéré le 18 février 2021 .
8. ^ “Guaifenesin – Statistiques sur l’utilisation des drogues” . ClinCalc . Récupéré le 18 février 2021 .
9. ^ “Guaifenesin DM” . WebMD.com.
10. ^ Bennett S, Hoffman N, Monga M (décembre 2004). « Néphrolithiase induite par l’éphédrine et la guaifénésine ». J Altern Complément Med . 10 (6): 967–9. doi : 10.1089/acm.2004.10.967 . PMID 15673990 .
11. ^ Effets secondaires de la guaifenesine ^{[ source non fiable ? ]} https://www.drugs.com/sfx/guaifenesin-side-effects.html
12. ^ “Guaifenesin” . MedlinePlut . Bibliothèque de médecine des États-Unis.
13. ^ Gutierrez, K. (2007). Pharmacothérapie : Raisonnement clinique en soins primaires. WB Saunders Co.
14. ^ Keshavarz M, Showraki A, Emamghoreishi M (2013). “Effet anticonvulsivant de la guaifénésine contre la saisie induite par le pentylènetétrazole chez la souris” . Iran J Med Sci . 38 (2) : 116–121. PMC 3700057 . PMID 23825891 .
15. ^ ^{un b} Wallis TE (1955). Manuel de Pharmacognosie .
16. ^ “Annonces RB Press release – 10/12/2007” . Archivé de l’original le 15 juillet 2011 . Récupéré le 16 novembre 2010 .
17. ^ Goldstein J (25 mai 2007). “La FDA repousse les combattants des mucosités du marché” . Le Wall StreetJournal . Récupéré le 16 novembre 2010 .
18. ^ “Description et noms de Marque de la guaifénésine (voie orale) – Mayo Clinic” . www.mayoclinic.org . Récupéré le 27 juillet 2021 .
19. ^ Tranquilli WJ, Thurmon JC, Grimm KA, éd. (2007). “Relaxants musculaires à action centrale”. Lumb and Jones’ Veterinary Anesthesia and Analgesia (2e éd.). Éditions Blackwell.
20. ^ Valverde A (avril 2013). “Anesthésie équilibrée et perfusions à débit constant chez les chevaux”. Vet Clin North Am Equine Pract . 29 (1): 89-122. doi : 10.1016/j.cveq.2012.11.004 . PMID 23498047 .
21. ^ “Alerte aux consommateurs – Guaifenesin pour la fibromyalgie” . Fmnetnews.com. Archivé de l’original le 23 octobre 2011 . Récupéré le 4 janvier 2012 .
22. ^ Bennett RM, De Garmo P, Clark SR (1996). “Une étude prospective randomisée de 12 mois pour comparer l’efficacité de la guaifénésine par rapport au placebo dans la gestion de la fibromyalgie” (réimpression) . Arthrite et rhumatisme . 39 (Supplément9) : S212. doi : 10.1002/art.1780391402 .
23. ^ Weschler T (2002). Prise en charge de votre fertilité (édition révisée). New York : HarperCollins. p. 52 . ISBN 0-06-093764-5.
24. ^ Vérifiez JH, Adelson HG, Wu CH (mai 1982). “Amélioration du facteur cervical avec la guaifénésine”. Fertilité et stérilité . 37 (5): 707–708. doi : 10.1016/s0015-0282(16)46287-4 . PMID 6896190 .
25. ^ O’Connell, Oisin (mai 2014). “La guaifenesine à libération prolongée n’est-elle pas meilleure qu’un placebo ?” . Soins respiratoires . 59 (5): 788–789. doi : 10.4187/respcare.03319 . PMID 24789023 . S2CID 31421167 .
26. ^ Hoffer-Schaefer, Agathe (mai 2014). “La guaifénésine n’a aucun effet sur le volume ou les propriétés des expectorations chez les adolescents et les adultes atteints d’infections aiguës des voies respiratoires” . Soins respiratoires . 59 (5): 631–636. doi : 10.4187/respcare.02640 . PMID 24003241 . S2CID 37309835 . Récupéré le 30 août 2021 .

Liens externes

• “Guaïfénésine” . Portail d’information sur les médicaments . Bibliothèque nationale de médecine des États-Unis.
• “L’étude de la FDA inquiète les fabricants de médicaments” . Le New York Times . 20 octobre 1981.

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